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塞来昔布比其他非甾体抗炎药有什么优势呢?
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塞来昔布是选择性环氧化酶COX-2抑制剂,而布洛芬、阿司匹林、双氯芬酸、吡罗昔康等非甾体抗炎药属于非选择性环氧化酶抑制剂。
环氧化酶有两种类型:COX-1和COX-2,这两种酶的生理作用差别很大,COX-1是一种结构酶,存在于肠、胃、肾等大多数组织中,通过促进前列腺素(PG)及血栓烷A2的合成,保护胃肠道黏膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定;而COX-2是诱导酶,主要在炎症部位由炎症介导产生活性,通过对PG合成的促进作用,介导疼痛、发热和炎症等反应。
所以非选择性环氧化酶抑制剂在产生解热镇痛消炎作用的同时,也会抑制COX-1的活性,导致胃肠道的不良反应(如胃肠黏膜糜烂、溃疡、出血、穿孔或胃肠道梗阻等)。
而塞来昔布作为选择性COX-2抑制剂能避免药物对胃肠道的不良反应。
塞来昔布在治疗剂量时不影响COX-1的合成,也不影响血栓烷A2的合成,但会抑制PGI2的合成,发挥抗炎、镇痛和解热作用。与传统非甾体抗炎药相比,不良反应(如胃肠道反应、肾功能损害、血液系统不良反应等)较少,胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较低,但仍有可能。
临床上,塞来昔布主要用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎治疗,也可用于术后疼痛、牙痛、痛经等。
塞来昔布胶囊(西乐葆)是辉瑞公司生产的环氧化酶-2(cox-2)特异性抑制剂,极大减轻了传统的非甾体抗炎药(如阿司匹林、布洛芬)对胃粘膜的损伤。传统的非甾体抗炎药会同时抑制cox-1和cox-2,而cox-1对胃粘膜是有保护作用的,因此特异性抑制cox-2能明显减轻相关不良反应。
塞来昔布胶囊的适应症和注意事项
塞来昔布胶囊的主要优势就是胃肠道副反应小,主要用于缓解骨关节炎、类风湿关节炎患者的症状,同时可用于治疗急性疼痛。应注意的是,对磺胺类药物过敏的患者禁止使用塞来昔布,有肝功能损伤的患者服用此药应减量或停药。其对胃肠道的副反应虽然小,但并不是没有,不建议用于有消化性溃疡或出血的患者。
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塞来昔布胶囊有胃病的老年人能吃吗?
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疼痛是造成患者痛苦的主要根源,对于关节性疼痛,非甾体消炎药是使用最多的一种止痛药。
塞来昔布是一种新型的非甾体消炎药,它通过抑制环氧化酶-2来抑制前列腺素生成,进而缓解疼痛症状。和布洛芬相比,它不影响环氧化酶-1,因此,服用塞来昔布没有直接的胃肠道刺激症状。
虽然塞来昔布减少了胃肠道的直接刺激症状,对于有胃肠疾病的患者可以服用。但是使用塞来昔布仍然可能会使严重胃肠道不良事件的风险增加,包括胃或肠道的出血、溃疡和穿孔,其风险可能是致命的,并且可以发生在用药期间的任何时间,可以没有譬示症状。因此,老年患者使用时应该注意有胃肠道不良事件的可能。
塞来昔布不仅仅增加胃肠道不良事件的风险,还会增加严重心血管血栓事件、心肌梗塞和中风的风险,并且这种风险可能随药物使用时间的延长而增加。所以,对于有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,尽量减少使用,对于冠状动脉搭桥术围手术期的疼痛治疗时,禁止使用塞来昔布。
塞来昔布可以用于有胃病的老年人,因为它没有直接的胃肠道刺激,但是塞来昔布作为一种非甾体消炎药,仍然有着增加胃肠道不良事件和心脑血管风险事件的风险,对于有这些疾病的患者尽量避免使用,即使不能够避免,也要做好出现不良事件的准备,减少因为不良事件造成生命危险。
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组织炎症或损伤时,局部可产生和释放前列腺素、缓激肽和组胺等致痛物质,缓激肽作用于疼痛感受器引起疼痛,前列腺素本身也有致痛作用,也能促进缓激肽的致痛作用,从而使炎性疼痛进一步放大。说完前列腺素,再来说说环氧酶,环氧酶是前列腺素合成所必须的一种酶,分为两种:环氧酶-1和环氧酶-2,环氧酶-1具有保护胃肠功能的作用,而环氧酶-2则主要参与前列腺素的合成,阿司匹林、布洛芬等传统非甾体抗炎药既能抑制环氧酶-1,又能抑制环氧酶-2,抑制环氧酶-2可发挥镇痛抗炎的作用,抑制环氧酶-1可引起胃肠道不良反应 。
塞来昔布是一种选择性的环氧酶-2抑制剂,通过抑制环氧酶-2阻断前列腺素合成,发挥抗炎镇痛作用,在临床上可用于缓解骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎的肿痛症状,也可用于缓解手术后、软组织创伤等急性疼痛。塞来昔布选择性抑制环氧酶-2,而不抑制环氧酶-1,所以其胃肠道不良反应的发生率要比阿司匹林、布洛芬等传统非甾体抗炎药低8倍,长期服用,胃、十二指肠溃疡发生率低2-4倍,所以塞来昔布适合于有胃肠道疾病的患者服用。
但是,塞来昔布在使用的过程中依然会出现胃肠炎症、出血、溃疡、甚至穿孔等不良事件,这些不良反应有时是致命的,用药过程中当出现消化不良、上腹疼痛、黑便、吐血等症状时,应立即停药,及时就医。另外,有胃肠道溃疡和(或)出血的患者、长期服用塞来昔布的患者、联合服用阿司匹林、糖皮质激素、华法林的患者、吸烟、饮酒或高龄患者都应该对胃肠道不良反应有所警惕。为减少塞来昔布的胃肠道风险,应遵循:
- 尽可能短期使用,服用最低有效剂量
- 避免同时服用两种非甾体抗炎药
- 有活动性胃出血的患者应禁用塞来昔布
- 塞来昔布应避免与镇痛剂量的阿司匹林同时服用,有心血管风险的患者,可服用低剂量的阿司匹林预防,与低剂量阿司匹林联用时应警惕胃肠道不良反应
参考文献:
塞来昔布胶囊说明书
中国国家处方集(2010版)
国家执业药师资格考试应试指南(2014版)
到此结束,以上就是小华对于维他昔布咀嚼片的作用的问题就介绍到这了,希望介绍关于维他昔布咀嚼片的作用的2点解答对大家有用。
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